Nhóm Acarbose: Ức chế men Alpha-glucosidase
Tên thương mại:Glucobay 50mg, Dorobay 50 mg…
Dược lý học của Acarbose:
Bình thường, các thức ăn chứa nhiều carbohydrate sẽ được các men ở ruột chia cắt thành những phân tử nhỏ hơn, sau đó chuyển thành glucose hấp thu vào máu.
Acarbose có tác dụng ức chế các men ( enzyme) cần thiết để tiêu hóa carbohydrate, cụ thể: các enzym alpha – glucosidase ở bờ bàn chải của ruột non và men alpha – amylase tuyến tụy. Nhờ tác dụng này của acarbose mà các chất tinh bột ít bị chia cắt, nằm lại trong ruột lâu hơn, lượng glucose vào máu ít hơn.
Glucose được hấp thụ ít hơn bởi vì các carbohydrates không được chia nhỏ thành các phân tử glucose, nhờ đó mà nồng độ glucose trong máu không tăng cao sau ăn. Trên bệnh nhân tiểu đường, tác dụng của acarbose là làm giảm nồng độ glucose trong máu sau ăn, giảm HbA1c khoảng 0,7 %.
Chỉ định và cách sử dụng thuốc Acarbose
Bệnh nhân Tiểu đường – Đái tháo đường type 2 thất bại với điều trị chế độ ăn. Có thể sử dụng như đơn trị liệu hay phối hợp với sulfonylureas, insulin, hay metformin…
Chống chỉ định Acarbose
- Quá mẫn cảm với thành phần của thuốc
- Suy thận nặng
- Nhiễn ceton do Đái tháo đường,
- Xơ gan,
- Viêm ruột ; loét ruột, rối loạn tiêu hóa hoặc rối loạn hấp thu, tắc nghẽn đường ruột toàn bộ hay một phần; chướng hơi ruột.
- Phụ nữ có thai, cho con bú
Liều dùng Acarbose:
Người lớn : Uống 50 mg x 3 lần / ngày, uống vào đầu của mỗi bữa ăn.
Để giảm thiểu tác dụng phụ trên đường tiêu hóa, nên tăng liều dần, bằng cách bắt đầu điều trị với liều 25 mg / ngày và tăng tần số để đạt được 25 mg 3 lần / ngày. Tăng 25 mg / liều trong 4-8 tuần .
Liều tối đa 200 mg x 3 lần/ngày
Bảo quản
Nhiệt độ phòng, tránh ẩm
Tương tác thuốc:
Những thuốc làm tăng đường huyết (ví dụ, corticosteroid, thuốc lợi tiểu, levothyroxine), phenothiazin, estrogen, uống tránh thai, phenytoin, acid nicotinic, giao cảm, ức chế canxi, isoniazid
Thuốc hấp phụ trên đường ruột ( vd : than hoạt tính…), men tiêu hóa có thể giảm hiệu quả của Acarbose.
Tác dụng phụ của Acarbose
Trên đường tiêu hóa:
Trung tiện (74%); tiêu chảy (31%); đau bụng (19%).
Gan
Có thể gây tăng men gan, hiếm khi kết hợp với vàng da.
Tác dụng phụ khác:
Da: phản ứng quá mẫn như phát ban, phù (hiếm); giảm hematocrit; hạ canxi huyết thanh, giảm vitamin B 6 .
Nhiễn ceton do đái tháo đường, xơ gan, viêm ruột bệnh; loét ruột, rối loạn tiêu hóa hoặc rối loạn hấp thu; tắc nghẽn đường ruột một phần hay bán phần; chướng hơi đường ruột.
Thận trọng:
Theo dõi chức năng gan trong 6-12 tháng đầu khi dùng thuốc
Hạ đường huyết
Acarbose không gây hạ đường huyết, tuy nhiên, hạ đường huyết có thể xãy ra nếu sử dụng cùng với sulfonylurea hoặc insulin.
Kiểm tra đường máu thường xuyên và theo dõi những dấu hiệu của hạ đường huyết. Báo cho Bác sỹ nếu có triệu chứng hạ đường huyết.
Phụ nữ mang thai
Insulin được khuyến khích để duy trì mức độ đường trong máu trong khi mang thai.
Cho con bú: Chưa xác định
Chức năng thận
- Nồng độ acarbose trong huyết tương có thể tăng tùy thuộc mức độ suy giảm chức năng thận.
- Tăng men gan
- Tăng men gan nhưng không có triệu chứng, có thể đảo ngược, thường gặp hơn ở phụ nữ. Nói chung, không liên hệ với rối loạn chức năng gan. Men gan tăng cao có liên quan tới liều điều trị Acarbose .
Quá liều
Triệu chứng:
- Chướng hơi, tiêu chảy, khó chịu ở bụng
Thông tin hướng dẫn bệnh nhân sử dụng Acarbose:
- Bệnh nhân nên uống thuốc khi bắt đầu mỗi bữa ăn chính.
- Liều thuốc nên bắt đầu liều thấp và tăng thuốc từ từ.
