Thuốc sulfonylureas: nhóm thuốc uống điều trị tiểu đường

Nhóm thuốc Sulfonylureas – viết tắt SU- được phát hiện bởi nhà hóa học Marcel Janbon và cộng sự trong khi đang nghiên cứu về kháng sinh sulfonamide. Họ nhận thấy hợp chất sulfonylurea gây hạ đường huyết ở động vật thí nghiệm.

Các thế hệ thuốc Sulfonylureas

Một số thuốc SU phổ biến trên thị trường:

Thế hệ thứ nhất:

• Carbutamide
• Acetohexamide
• Chlorpropamide
• Tolbutamide

Thế hệ thứ 2

• Glipizide (Glucotrol)
• Gliclazide ( Diamicron )
• Glibenclamide, Glyburide (Micronase)
• Glibornuride
• Gliquidone
• Glisoxepide
• Glyclopyramide

Thế hệ thứ 3

Glimepiride ( Amaryl)

Cơ chế hoạt động của thuốc Sulfonylureas

Nhóm thuốc sulfonylureas hạ đường bằng cách kích thích tế bào beta tuyến tụy tăng tiết insulin.

Ngoài ra, thuốc cũng tác động lên tế bào gan làm giảm sản xuất glucose từ việc ly giải mỡ ở gan.

Chỉ định và chống chỉ định của sulfonylureas – SU

Sulfonylurea là nhóm thuốc thường được sử dụng trong điều trị đái tháo đường type 2.

Thuốc không có tác dụng trong điều trị đái tháo đường type 1 hay sau khi cắt tuyến tụy.

Có ý kiến cho rằng: sulfonylureas kích thích tuyến tụy liên tục sản xuất insulin do đó sẽ làm tuyến tuỵ nhanh chóng kiệt quệ.

Trong thực tế, sau một thời gian điều trị thất bại điều trị với thuốc uống sẽ xảy ra.

Phối hợp thuốc Sulfonylureas trong điều trị tiểu đường

Nhóm sulfonylureas có thể phối hợp với các nhóm thuốc khác trong điều trị tiểu đường type 2:

• Metformin

• Ức chế DPP-4

• Nhóm ức chế thụ thể SGLT-2

• Có thể phối hợp với insulin nền.
• Thiazolidinediones

Tuy nhiên khi đã sử dụng phác đồ tiêm insulin nhiều mũi tiêm như premix 2 lần, basal-bolus, nên ngưng nhóm sulfonylureas.

Tác dụng phụ:

Tác dụng phụ gây hạ đường huyết của SU

Không giống như Metformin, nhóm ức chế DPP-4, Acarbose hay Thiazolidinediones ( Pioglitazone ) không gây hạ được huyết quá mức. Nhóm sulfonylurea gây hạ đường huyết khi uống thuốc quá liều hay bỏ bữa ăn…

Trong đó glibenclamide là nhóm gây hạ đường huyết nhiều nhất.

Tác dụng gây hạ đường huyết của các thuốc sulfonylureas có thể kéo dài 24 -48 giờ, thậm chí có thể còn tác dụng sau khi ngưng thuốc vài ngày trong một số trường hợp đặc biệt, như suy thận, tương tác thuốc…

Thuốc sulfonylureas gây tăng cân

Vì nhóm thuốc sulfonylureas kích thích tuyến tuỵ sản xuất thêm insulin, do vậy nó có tác dụng phụ làm tăng cân như insulin.

Việc tăng cân sẽ làm gia tăng đề kháng insulin và kiểm soát đường huyết khó khăn hơn.

Những tác dụng phụ khác:

 Cảm giác khó chịu vùng thượng vị, đau đầu hay dị ứng. 

Những bệnh nhân đã dị ứng với sulfamide rất có thể sẽ dị ứng với nhóm sulfonylurea.

Tác động của thuốc hạ đường huyết sulfonylureas trên thai kỳ là không biết rỏ, hạ đường huyết kéo dài (4- 10 ngày) đã được báo cáo sảy ra trên trẻ sơ sinh có mẹ đang uống sulfonylurea.

Suy giảm chức năng gan, thận làm tăng nguy cơ hạ đường huyết do sulfonylurea, do vậy nhóm thuốc này bị chống chỉ định trong những trường hợp suy giảm chức năng gan thận.

Một số tác dụng phụ ít gặp của thuốc đã được ghi nhận

• Co giật, lừ đừ
• Hạ đường huyết
• Thay đổi vị giác
• Đỏ da, ngứa, mề đay
• Hiếm hơn: đau ngực, ớn lạnh, ho, nước tiểu sậm màu, mệt mỏi, đổ mồ hôi, phân bạc màu, da nhợt nhạt, khó thở, đau họng, vàng da…

Cần báo ngay cho bác sỹ khi có những triệu chứng trên.

Tương tác thuốc của nhóm thuốc SU : Diamicron, Amaryl…

Những nhóm thuốc làm tăng tác dụng hạ đường huyết của sulfonylureas:

Bao gồm acid acetylsalicylic ( Aspirin ) và các dẫn xuất, allopurinol, sulfonamides và fibrate.

Những thuốc làm giảm tác dụng của nhóm sulfonylureas:

Những loại thuốc làm giảm sự dung nạp glucose, làm giảm tác dụng hạ đường của thuốc, bao gồm

• Corticosteroids
• Nhóm hạ huyết áp Thiazid
• Thuốc tránh thai và estrogen khác,
• Thuốc cường giao cảm, kích thích tố tuyến giáp…

Cách sử dụng thuốc SU trong điều trị đái tháo đường type 2:

• Thuốc nên được uống trước khi ăn 30 phút.
• Một số loại thuốc được bào chế dưới dạng phóng thích kéo dài nên thuốc không được nhai, phải uống thuốc nguyên viên. Ví dụ Diamicron MR.
• Khi uống thuốc nhóm sulfonylureas với những thuốc khác phải hỏi ý kiến bác sỹ.
• Bảo vệ da khi ra nắng: sulfonylureas có thể làm một số bệnh nhân nhạy cảm với ánh sáng.
• Nên đem theo ít kẹo bánh đề phòng hạ đường huyết xảy ra.
• Không được uống rượu bia khi uống thuốc, vì có thể gây hạ đường huyết quá mức.